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Oseltamivir: Tamiflu, El Medicamento para Gripe Porcina.
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(3R,4R,5S)-4-Acetilamino-5-amino-3-(1-etilpropoxi)-1-ciclohexen-1-carboxilato de etilo |
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| Fórmula empírica | C16H28N2O4 |
| Masa molecular | 312.4 |
| Biodisponibilidad (Oral) | 75% |
| Metabolismo | hepático, a GS4071 |
| Vida Media | 6-10 horas |
| Excreción | renal (GS4071) |
El oseltamivir es un profármaco antiviral selectivo contra el virus de la influenza. Lo produce Roche bajo la marca Tamiflu. Su acción se basa en la inhibición de las neuraminidasas presentes en el virus de la gripe. Dichas neuraminidasas son las encargadas de liberar al virus de las células infectadas, y favorecer así su diseminación, estando éstas en el virión. Este compuesto es activo frente a las dos variedades del virus influenza, la A y la B. No modifica la respuesta inmunitaria y humoral contra el virus y otros antígenos no relacionados. Una vez administrado, el oseltamivir disminuye los síntomas de pacientes con la gripe adquirida recientemente y reduce la incidencia de los síntomas propios de una gripe confirmada, como las infecciones bacterianas: bronquitis, sinusitis y neumonía.
Se absorbe en su totalidad por vía oral, transformándose en el metabolito activo por acción de las esterasas intestinales y hepáticas. Se distribuye fácilmente, pudiéndose encontrar en los pulmones, la pituitaria nasal, el oído medio y la tráquea. El máximo de concentración plasmática se da entre 2 y 3 horas tras su ingesta, siendo dicha concentración más de 20 veces superior a la de la prodroga, el oseltamivir. Se estima en un 75% la conversión del oseltamivir al metabolito activo, siendo la concentración proporcional a la dosis.
El metabolito activo no se sigue transformando y se expulsa con la orina (90%) y las heces.
Sus efectos secundarios principales son vómitos, insomnio, cefalea, náuseas y dolor abdominal. Con menor frecuencia, diarrea, congestión nasal, tos, vértigo, dolor de garganta, mareos y fatiga.
Este compuesto no tiene interacciones significativas con otros medicamentos, debido a su bajo nivel de afinidad con las proteínas plasmáticas. No interacciona con la cimetidina (no es sustrato del citocromo P-450) y puede administrarse junto a medicamentos comunes, como el paracetamol, ibuprofeno, ácido acetilsalicílico o la eritromicina sin verse su farmacocinética afectada.
Usos
Uso en la gripe aviar
El oseltamivir se ha utilizado ampliamente durante la epidemia de gripe aviar H5N1 en el sudeste asiático en 2005. En respuesta a la epidemia, varios gobiernos, entre los que se incluyen los del Reino Unido, Estados Unidos y Australia, han estado almacenando oseltamivir en previsión de una posible pandemia. A pesar de ser cantidades significativas, las cantidades acumuladas no habrían sido suficientes para proteger a toda la población de estos países.
A finales de mayo de 2005, la multinacional farmacéutica Roche declaró que la demanda superaba su capacidad de producción, y para intentar satisfacerla Roche planeó la apertura de una nueva planta de producción en Estados Unidos durante el segundo semestre de 2005.
En octubre de 2005, la farmacéutica india Cipla anunció que empezarían la fabricación de oseltamivir genérico sin la pertinente licencia de Roche. Muchas leyes sobre patentes permiten a los gobiernos la cancelación de las restricciones en la fabricación durante emergencias, a pesar de que Roche ha anunciado su intención de ser la única fabricante. Cipla arguye que puede vender legalmente oseltamivir en la India y otros 49 países en vías de desarrollo, a partir de enero de 2006. También en octubre, Roche anunció que estaba en negociaciones con cuatro farmacéuticas para permitir licenciar el Tamiflu, para incrementar de esta manera la producción.
Influenza Porcina
En México en Abril de 2009 el medicamento se utiliza aparentemente con éxito para combatir una nueva cepa de influenza derivada de la influenza porcina euroasiática pero que se transmite de humano a humano. Uno de los primeros casos se detectó en Oaxaca, México donde aparentemente el virus de la influenza muto en una mujer local. Es fundamental no automedicarse pues si no se tiene dicha influenza podría generar efectos contrarios al contagiarse. En caso de sospechas, el médico podría prescribirla en las primeras horas a fin de controlar la enfermedad según informa el Secretario de Salud de México. Ya existen un alto porcentaje de personas recuperadas de influenza porcina a menos de una semana de haberse difundido en los medios la alerta epidemiológica (Abr 23 a Abr 27, 2009).
Terapéutica antiviral:
Adultos: Oseltamivir oral 75 mg cada 12 horas por 5 días, Niños de mayores de1 año y menores de 3 años y menos de 15 kgs; Oseltamivir 30 mg cada 12 horas por 5 días, Niños mayores de 3 y hasta 7 años de 15 a 23 kgs; Oseltamivir 45 mg cada 12 horas por 5 días, Niños mayores de 7 años y hasta 10 años de 24 a 40 kgs; Oseltamivir 60 mg cada 12 horas por 5 días, Niños mayores de 10 años y mas de 40 kgs; Oseltamivir 75 mg cada 12 horas por 5 días.
Comercialización
En España y varios países de América Latina el oseltamivir se distribuye bajo el nombre comercial de Tamiflu por la empresa farmacéutica Roche.
| La OMS ve el tamiflú como medicamento respuesta al "grave" brote de fiebre porcina | |
La directora general de la Organización Mundial de la Salud (OMS), Margaret Chan, dijo este sábado que el brote de gripe porcina declarado en México y EEUU "es una situación muy grave, que debe ser vigilada de cerca", y que su evolución es impredecible. En una conferencia de prensa telefónica, Chan dijo que "un nuevo virus es el responsable de estos casos" y que "la situación está evolucionando muy rápidamente, llegando a tener un posible potencial pandémico". Si decidimos el paso a la fase 4, será un cambio muy importante . dice el secretario general de la OMSEl secretario general adjunto de la OMS, Keiji Fukuda, ha indicado este domingo que se está estudiando si se debe elevar el nivel de alerta mundial del actual grado 3 a la fase siguiente, la 4 (sobre 6), lo que se decidirá probablemente el martes próximo a partir de las informaciones recogidas. "Si decidimos el paso a la fase 4, será un cambio muy importante, pues eso significa que un virus potencialmente pandémico como es este, habrá mostrado que es capaz de transmitirse de persona a persona" fuera de pequeños grupos como familiares que han cuidado a sus enfermos, agregó. El virus de la gripe porcina que ha causado la muerte a decenas de personas en México e infectado a otras en ese país y en EEUU tiene el potencial de extenderse por otras partes de mundo, según señaló. El secretario general adjunto de la OMS, Keiji Fukuda, dijo que se está estudiando si se debe elevar el nivel de alerta mundial del actual grado 3 a la fase siguiente, la 4 (sobre 6), lo que se decidirá probablemente el martes próximo a partir de las informaciones recogidas. El Tamiflú, la posible respuesta Fukuda señaló que la OMS tiene almacenadas 5 millones de dosis de tamiflú, el medicamento empleado contra la gripe aviar y al que también es sensible la gripe porcina, y que los diferentes países también tienen sus "stocks" para el periodo mas inmediato. "Si la situación va a peor creo que la demanda de antivirales también aumentará, y esto requerirá que se incremente la producción de este medicamento", dijo. |
